Фенамин — к чему приводит употребление?

Фенитои́н — противоэпилептическое лекарственное средство из группы производных гидантоина, оказывает противосудорожное действие без выраженного снотворного эффекта, также используется как антиаритмическое средство и мышечный релаксант.

Происхождение фенамина

Амфетамин был известен еще в конце 19 века. Тогда его использовали для ингаляций при бронхиальной астме. А в 30 годах 20 века на препарат обратили внимание психотерапевты. Фенамин широко применялся во время войны. Его употребляли американские летчики, подводники, танкисты, ведь это вещество способно подарить бодрость, повысить бдительность, преодолеть сон или снять усталость.

После войны препарат получил распространение в Японии и Европе. Россия открыла для себя фенамин в 40-е годы прошлого века, но использовался он в сугубо медицинских целях и широкой публике был недоступен.

Ситуация резко изменилась в конце 20 столетия. Препарат стал популярен в странах Прибалтики и в Казахстане. Это было связано с тем, что при употреблении лекарственного средства люди чувствовали эйфорию. Появлялось все больше желающих попробовать заветный препарат.

Однако в это же время специалистами было доказано, что употребление фенамина приводит к психической и физической зависимости от препарата. Врачи обратили внимание на негативные последствия при злоупотреблении фенамином. У зависимых людей возникали приступы паранойи и кровоизлияния в мозг. Многие жаловались на повышенное давление и периодические сбои в работе сердца.

В связи с этим было принято решение ограничить применение препарата в медицинских целях. Его производство взяли под контроль. Однако, несмотря на это, сегодня данное средство зачастую изготавливается нелегальным способом и продается на улице в качестве наркотика.

Нужна помощь нарколога?Запишитесь на консультацию к специалисту Оставить заявку Или позвоните по номеру 8 800 775 82 90

Дифенин инструкция

Дифенин – противоэпилептическое средство.

В качестве активного компонента применяется фенитоин. Это вещество стабилизирует мембрану клеток нейронов. В результате подавление развития возбуждения.

Роль вспомогательного вещества играет натрия гидрокарбонат.

Форма выпуска препарата – круглые белые таблетки.

Лекарство эффективно при желудочковой аритмии, эпилепсии, при терапии невралгии тройничного нерва.

Нельзя применять данное лекарство при: порфирии, истощении, сердечной недостаточности, патологиях сердца, синусовой брадикардии, атриовентикулярной блокаде 2, 3 степени, синдроме Морганьи-Адамса-Стокса. Назначение во время беременности нежелательно, лечение разрешено в крайних случаях по назначению врача.

Изменения, касающиеся дозировки и кратности приема, нужны для пожилых пациентов. У детей возможны побочные эффекты, связанные с соединительной тканью.

Существует вероятность развития следующих побочных явлений: панкреатит в острой форме, токсический гепатит, запор, тошнота, рвота, смешанность речи, слабость, дрожь кончиков пальцев, нарушение координации, атаксия, спутанность сознания, аллергия, заболевание Пейрони, лихорадка, боли в мышцах и костях, анемия, акромегалия, гипертрихоз.

Дифенин механизм действия

Механизм действия Дифенина основан на стабилизации мембраны клеток нейронов. Под воздействием лекарства подавляется генерация электрического импульса и его передача в мозг. В результате уменьшаются выраженность судорожного состояния.

Также препарат снижает возбудимость клеток волокон Пуркинье, путем уменьшения проницаемости мембраны клеток в отношении ионов кальция. Нормализуется сердечный ритм.

Фенитоин способен увеличивать болевой порог, снижать продолжительность и частоту приступов.

Показания к применению

Эпилепсия (большие судорожные припадки); эпилептический статус с тонико-клоническими припадками; эпилептические припадки в нейрохирургии (профилактика и лечение).

Желудочковые аритмии (в т.ч. при гликозидной интоксикации или связанные с интоксикацией трициклическими антидепрессантами).

Невралгия тройничного нерва (в качестве средства второго ряда или в комбинации с карбамазепином).

Дозировка

Для приема внутрь для взрослых начальная доза составляет 3-4 мг/кг/сут с последующим увеличением дозы до достижения оптимального терапевтического эффекта. В большинстве случаев поддерживающая доза составляет 200-500 мг/сут в один или несколько приемов.

Детям – 5 мг/кг/сут в два приема с последующим увеличением дозы не более 300 мг/сут. Поддерживающие дозы – 4-8 мг/кг/сут.

Для в/в введения взрослым и детям начальная доза составляет 15-20 мг/кг. В зависимости от клинической ситуации разовая доза может составлять 50-100 мг/кг. Для новорожденных начальная доза также составляет 15-20 мг/кг.

Читайте также:  Жизнь после инфаркта — что можно и что нельзя делать

В/м взрослым можно вводить в разовой дозе 100-300 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможно – нистагм, атаксия, спутанность сознания, изменения настроения, мышечная слабость, нарушения координации движений, головокружение, нарушения сна, смазанная речь или заикание, дрожание рук, преходящая нервозность; редко – периферическая невропатия.

Со стороны пищеварительной системы: возможно – тошнота, рвота, запор, токсический гепатит, повреждения печени. Гиперплазия десен может возникать в течение первых 6 мес терапии и начинается с гингивита, чаще наблюдается у пациентов в возрасте до 23 лет.

Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, мегалобластная анемия.

Со стороны эндокринной системы: возможно – гипертрихоз, укрупнение черт лица, включая утолщение губ, расширение кончика носа и выдвижение нижней челюсти.

Со стороны обмена веществ: возможно – нарушение усвоения глюкозы вследствие ингибирования высвобождения инсулина, нарушения метаболизма витамина D и развитие гипокальциемии.

Со стороны костно-мышечной системы: возможно – контрактура Дюпюитрена; редко – периферическая полиартропатия. При длительном применении, отсутствии адекватной диеты, удовлетворяющей потребность в витамине D, или достаточного солнечного излучения в период лечения могут развиваться остеомаляция, рахит.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, которая может являться продромальным признаком более тяжелых кожных реакций (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), эозинофилия, лихорадка, лекарственная лимфаденопатия.

Прочие: редко – болезнь Пейрони.

Противопоказания

Синдром Морганьи-Адамса-Стокса, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия, нарушения функции печени и почек, сердечная недостаточность, кахексия, порфирия, повышенная чувствительность к фенитоину.

Применение при беременности

Не следует применять фенитоин при беременности, за исключением случаев, когда польза лечения для матери превышает риск для плода. Имеются отдельные данные об образовании опухолей (включая нейробластому), расщеплении верхней губы и неба у детей, матери которых получали фенитоин при беременности.

Фенитоин выделяется с грудным молоком в концентрациях, достаточных, чтобы вызвать побочные эффекты у грудного ребенка. В связи с этим применение фенитоина в период лактации не рекомендуется.

Фенитоин

Противоэпилептические средства, Антиаритмические средства

Рецепт

Rp: Phenytoini 0,117 D.t.d: № 10 in tab.

S: Внутрь по 1 таблетке 3 раза в день при эпилептическом статусе.

Рецептурный бланк 107-1/у

Способ применения

Внутрь, после еды, в качестве противосудорожного и седативного ЛС – по г 1-3 раза в день. В качестве антиаритмического ЛС – по 0.1 г 4 раза в сутки; антиаритмический эффект проявляется на 3-5 день, после чего суточную дозу уменьшают до 0.3 г. Для быстрого достижения терапевтической концентрации – по 0.

2 г 5 раз в первые сутки, по 0.1 г 5 раз на 2-3 сутки и по 0.1 г 2-3 раза в сутки с 4 дня лечения; в этом случае антиаритмический эффект достигается к концу 1-2 дня лечения. У детей суточная доза при пероральном приеме – 2-4 мг/кг.

При тяжелой печеночной недостаточности необходимо уменьшить суточную дозу на 50%.

Фенитоин

Побочные действия

Со стороны нервной системы: тремор, атаксия, дизартрия, диплопия, раздражительность, бессонница, головокружение. Со стороны органов чувств: нистагм, боль в глазах. Со стороны пищеварительной ситемы: гастрит, снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, апластическая анемия, мегалобластная, B12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лимфоаденопатия. Аллергические реакции: кожная сыпь, лихорадка, эксфолиативный дерматит с гепатитом.

Прочие: полиартрит, гирсутизм, гиперплазия десен, потеря массы тела, изменение соединительной ткани (огрубение черт лица, контрактуры Дюпюитрена), тератогенное действие в виде уродств лицевой части черепа, деформаций скелета и пороков сердца; при длительном применении (через 2-5 мес) – нарушение кальциево-фосфорного обмена, латентная остеопатия.

Форма выпуска

Таблетки по 0,117 г по 10-60 шт в упаковке

Эта информация оказалась полезной?

Спасибо за ваш отзыв!

Передозировка

Перенасыщение организма Дифенином проявляется в виде усиленных побочных реакций. Интенсивность проявления зависит от величины принятой дозы. Предполагаемая смертельная дозировка для взрослых пациентов составляет 2,5 г.

Начальные проявления передозировки: расстройство речи, нистагм (непроизвольные движения глаз), атаксия. Также у пациента возможно развитие тремора, сонливости, тошноты, рвоты, гиперрефлексии. Тяжелые проявления – резкое падение давления, кома. Летальный исход может вызвать расстройство сердечной деятельности и дисфункции органов дыхания

Читайте также:  Желудочковая пароксизмальная тахикардия симптомы лечение и экг

В связи с отсутствием специфического антидота к фенитоину, для устранения передозировки применяются традиционные меры по очищению организма от лекарства: если пациент в сознании, то проводится промывание желудка, стимулируется рвотный рефлекс, назначается активированный уголь. Симптоматическая терапия назначается в соответствии с состоянием пациента, возможно назначение ИВЛ, поддержание сердца и органов дыхания.

Аналоги

К полным аналогам, содержащим в своем составе фенитоин, относится Дифантоин. На данный момент он временно отсутствует в продаже. Среди противосудорожных средств большой популярностью пользуются лекарства на основе карбамазепина.

В отличие от Дифенина, он оказывает эффект при эпилепсии с малыми приступами, используется для устранения болевого синдрома неврогенной этиологии (посттравматические боли, при туберкулезе спинного мозга, невралгиях различной локализации). Карбамазепин назначают при остром маниакальном синдроме, депрессиях. Список препаратов с карбамазепином:

Аналоги
  1. Зептол, Сан Фармасьютикал, Индия. Цена 350-469 рублей за 100 таблеток.
  2. Тегретол, Новартис Фарма, Италия. Стоимость упаковки №50 – 480-520 рублей.
  3. Финлепсин, Тева, Польша. Цена пачки из 50 таблеток – 580-650 рублей.

Препараты на основе вальпроевой кислоты могут использоваться при различных формах эпилепсии, нормализуют сон, производят седативный эффект. Особенностью этой группы является разнообразие форм выпуска, что позволяет индивидуально подобрать схему терапии с учетом особенностей организма. Разрешены к использованию при беременности и новорожденным. К часто назначаемым препаратам относятся:

  1. Конвулекс, Г.Л. Фарма ГмбХ/G.L, Австрия. Формы выпуска: капсулы по 150, 300 и 500 мг натрия вальпроата, сироп 100 мл во флаконе в дозировке 50мг/мл, ампулы с готовым раствором для инъекций 100 мг/мл по 5 мл.

    Конвулекс

  2. Депакин, Юнитер Ликвид (Заказчик Санофи Авентис), Франция. Выпускается в форме сиропа, раствора для инъекций, таблеток с пролонгированным действием.

Аналоги по коду АТХ: отсутствуют.

Аналоги

Медикаменты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Дифантоин, Солантил, Эптоин, Фенгидон.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Побочные действия

В этом разделе рассмотрим побочные эффекты. В конце статьи мы расскажем о цене и аналогах «Дифенина».

Инструкция по применению и отзывы подтверждают, что при терапии с использованием препарата могут развиваться следующие нежелательные эффекты:

  1. Нарушения со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, лейкопения и прочее.
  2. Нарушения со стороны ЖКТ и пищеварительной системы: не исключено возникновение тошноты, рвоты, снижения аппетита, запоров, гиперплазии десен, токсического гепатита, повреждений печеночных тканей.
  3. Нарушения со стороны нервной системы могут проявляться в виде мышечной слабости, перепадов настроения, бессонницы, атаксии, нистагма, затрудненного дыхания, спутанности сознания, возбуждения, нарушений координации движений, головной боли, головокружений.
  4. Различные аллергические проявления в виде повышенной температуры тела, кожной сыпи, в редких случаях – пурпурного или буллезного дерматита в сопровождении гепатита. Стоит отметить, что иногда реакции со стороны дермы сопровождаются высыпаниями, похожими на те, что проявляются при скарлатине и кори.

Это подтверждают инструкция по применению и отзывы к «Дифенину».

Побочные эффекты

Малый процент пациентов сталкивается с проявлением аллергической реакции в виде кожной сыпи или подкожного зуда. В таком случае следует прекратить применение препарата до тех пор, пока указанные симптомы не исчезнут. В более редких случаях возникает серьезная аллергия, что сопутствуется более серьезной симптоматикой, в том числе и анафилактическим шоком.

При слишком длительном применении может появится раздражительность, головокружение, непонятная тревога, что возникает без видимой причины, раздражение нервной системы, нарушение сна.

Из внешних проявлений чаще всего наблюдается гипертрихоз, чрезмерная пигментация, черты лица становятся намного грубее. Так же наблюдается довольно быстрая и беспричинная потеря веса.

Во время самого первого приема может появится легкая тошнота, диспепсия, расстройства желудочно-кишечного тракта, может дать о себе знать гастрит и повысится повышение уровень ферментов печени. Это абсолютно нормальная реакция, так как организму нужно немного времени для того, чтобы принять предлагаемые ему лекарственные компоненты. Но для того, чтобы до этого не дошло, следует всегда принимать таблетки Фенитоин во время еды, не пережевывая их и не раскусывая. Запивать их следует до тех пор, пока не исчезнет неприятное ощущение, как будто в горле что-то застряло.

Читайте также:  Пероральные гипогликемические средства

Передозировка

В случае чрезмерного накопления препарата в организме происходит довольно быстротечное развитие нистагмы, атаксии, гиперкинезов, диплопии. Более редко, но все же случается более частые приступы эпилепсии или же человек впадает в кому.

Лечение зачастую проводится на стационаре, в окружении медицинского персонала. Его длительность зависит напрямую от появившихся симптомов и общего состояния пациента.

Взаимодействие с лекарствами

Влияет на усиление гепатотоксичности и продолжительность эффекта парацетамола.

Повышает токсичные действия хлорпромазина и других производных фенотиазина, резерпина и сульфаниламидов.

Трицикпические антидепрессанты, фенотиазины, пимозид, тиоксантены, сульфинпиразон т другие компоненты схожего действия не дают эффективно бороться с судорогами.

Фенитоин часто способствует увеличению глюкозы, а значит действие инсулина и пероральных препаратов чувствуется не так сильно.

Фолиевая кислота и подобного рода химические компоненты часто приводят к необходимости мониторивания, так как они влияют на общее состояние крови.

Допамин значительно влияет на возникновение аритмии и снижение артериального давления.

Во время операции или медицинского вмешательства с анестезией использование фенитоина повышает метаболизм анестетика и появляется риск появления гепатотоксичности и нефротоксичности.

Сочетать фенитоин с лидокаином, бета-адреноблокаторами и кофеином запрещается, так как это негативно сказывается на работе сердца и повышается метаболизм лидокаина в организме.

Омепразолв свою очередь понижает метаболизм фенитоина.

Рифампин влияет на повышенную стимуляцию метаболизма в тканях печени, а

тразодон увеличивает привычную концентрацию в крови.

Вальпроевая кислота и фенитоин не соединимы, так как угнетают метаболистическое действие друг друга, в результате чего наступает повышение гепатотоксичности.

Взаимное применение фенобарбитала и карбамазепина увеличивает процент удаления фенитоина из организма.

Изониазид, ацетилсалициловая кислота, хлорамфеникол и дисульфирам уменьшают действия метаболизма и способствуют возникновению побочных эффектов препарата.

Дополнительные указания

Резкий отказ от Фенитоина у эпилептиков может привести к новой волне припадков и ухудшению состояния. Поэтому в случае аллергии медиком назначается препарат похожего действия, но в другой дозировке.

Обмен веществ во время медикаментозного курса активно происходит в клетках печени, поэтому пациентам с болезнями печени такое лечение назначается с особой осторожностью.

Так как Фенитоин может пагубно повлиять на состояние желудка, то в первую очередь рекомендуется нормализировать режим питания, отказаться от сухомятки и полуфабрикатов, принимать таблетки исключительно во время еды и не наедаться на ночь. Так же стоит позаботиться о достаточном количестве витамина D в организме.

Управлять собственноручно транспортным средством и заниматься потенциально опасной деятельностью (где требуется повышенное внимание, балансировка и полная отдача) запрещено.

Очень часто представленное лекарство принимается с похожими медицинскими препаратами, которые устраняют последствия эпилепсии.

Таблетки Дифенин

Дифенин в виде таблеток применяется как противосудорожный медицинский препарат. Согласно инструкции по применению воздействует на работу сердечного ритма, расслабляет мышцы, понижает артериальное давление и обезболивает.

Лекарственные таблетки проявляют противоаритмическое, расслабляющее и анальгезирующее действие. В состав Дифенина входит основа фенитоина, гидрокарбонат натрия. Дополнительные составляющие — крахмал картофельный, стеарат кальция и тальк.

Таблетки Дифенин

Действующее вещество обнаруживается в слюне, грудном молоке, спинномозговой жидкости, желчи, сперме, кишечном и желудочном соке. Выведение из организма человека производится почками и кишечником. Дифенин, изготовленный в виде таблеток, принимается внутрь после либо вместе с едой в дозировках, рекомендованных врачом.

В инструкции по применению указано, что лекарственный препарат должен храниться в сухом и прохладном месте не более 5 лет от даты производства. Воздействие прямых солнечных лучей не желательно. Предпочтительно таблетки содержать в темноте, где дети не смогут добраться до них.

Фармакология

Как действует медикамент «Фенитоин»? Инструкция по применению указывает на то, что это средство обладает противосудорожными, антиаритмическими, противоэпилептическими и миорелаксирующими свойствами.

Противосудорожная активность данного препарата достаточно высока. При этом его прием не вызывает сонливости и заторможенности.

Фенитоином называют эффективный биолого-электрический стабилизатор. При приеме высоких доз вещества оно способно привести к нарушению координации движения человека.

Рассматриваемое средство активизирует ЦНС, повышает порог возбудимости, оказывает антиаритмическое воздействие на сердце, а также уменьшает скорость прохождения импульсов по пучку Гиса и волокнам Пуркинье.

Берег жизни - медицинский портал о здоровье