Хлордиазепоксид (Chlordiazepoxide) инструкция по применению.

Хлордиазепоксид относят к группе бензодиазепинов . Это один из первых представителей транквилизаторов-анксиолитиков. По своим физическим свойствам – белый или белый с желтым оттенком порошок. Лекарство практически не растворимо в воде, трудно растворяется в спирте. Молекулярная масса = 299,1 грамм на моль.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепина. Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Оказывает выраженное седативное действие. Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. В первые 3-5 дней приема может оказывать умеренный снотворный эффект (облегчает засыпание), а также незначительно снижать АД. Вызывает умеренную мышечную релаксацию, обладает слабым противоэпилептическим эффектом. Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептической активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Угнетает центральные симпатические влияния, обладает антиаритмическим эффектом. Вызывает расслабление мускулатуры матки, обладает антигипоксическими свойствами (в т.ч. при инфаркте миокарда).

Хлордиазепоксид (Chlordiazepoxide): описание, рецепт, инструкция

Фармакологическая группа:Анксиолитики

Либриум. Напотон. Тимазин. Хлозепид. Элениум.

Rp.: Chlordiazepoxidi 0,025D. t. d. N 100 in dragée

Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов.

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Оказывает выраженное седативное механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. В первые 3-5 дней приема может оказывать умеренный снотворный эффект (облегчает засыпание), а также незначительно снижать умеренную мышечную релаксацию, обладает слабым противоэпилептическим миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептической активности, но не снимается возбужденное состояние очага.

Читайте также:  Проблемы с поведением ребенка в 12 лет: истерики, ложь, воровство

Угнетает центральные симпатические влияния, обладает антиаритмическим эффектом. Вызывает расслабление мускулатуры матки, обладает антигипоксическими свойствами (в т.ч. при инфаркте миокарда).

Для взрослых: Внутрь, взрослым – по 5-25 мг 3-4 раза в сутки, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста – 5-10 мг 2-4 раза в сутки, при необходимости и с учетом переносимости доза постепенно увеличивается.

При состоянии напряжения и беспокойства, сочетающемся с бессонницей, – по 10-20 мг 1 раз за 1-2 ч до сна.В психиатрической практике – первоначально 50-100 мг/сут, затем доза постепенно повышается до 300 мг/сут, которую разделяют на 3-4 приема.

Премедикация – 5-10 мг 3-4 раза в сутки, начиная за 1 сут до абстиненция – начальная доза 50-100 мг, при необходимости повторяют в той же дозе через 2-4 ч, максимальная доза 400 мг/сут, затем дозу понижают до поддерживающего уровня.

Детям в возрасте 6-7 лет – 5-10 мг/сут, 8-14 лет – 10-20 мг/сут, 15-18 лет – 20-30 мг/сут. Суточная доза всегда делится на 3-4 разовые дозы.

Применяется при эмоциональной неустойчивости, бессонице, подготовке некоторых пациентов к лечебным процедурам, в дерматологии — при лечении зудящих дерматозов.

Острые заболевания почек и печени, период беременности. Хлордиазепоксид нельзя принимать водителям и лицам, профессия которых требует быстрой двигательной и психической Хлордиазепоксида во время беременности противопоказано.

Ограничения:

Глаукома, нарушение функции печени и/или почек, синдром апноэ во сне, тяжелая сердечная и дыхательная недостаточность, атаксия (кроме невротической), психозы (возможно парадоксальное усиление симптоматики), лекарственная или алкогольная зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома), беременность (II и III триместр), пожилой возраст.

Иногда — сонливость, шаткая (атактическая) походка, лёгкое головокружение и тошнота, снижение полового влечения.

Выпускают драже, содержащие по 0,005 г, 0,01 г и 0,025 г хлордиазепоксида, по 100 драже в упаковке.

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.

Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.

Использование препарата “Хлордиазепоксид” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Фармакологическое действие

Фармакология:

Фармакологическое действие — анксиолитическое, седативное, снотворное, миорелаксирующее (центральное). Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом ГАМК_А-рецепторном комплексе в коре головного мозга, миндалевидном ядре, гиппокампе, подбугорье, мозжечке, полосатом теле и спинном мозге. Повышает чувствительность нейрональных ГАМК-рецепторов к ГАМК, усиливает ГАМК-нейротрансмиссию, блокирует полисинаптические рефлексы. После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ (пища замедляет абсорбцию); C_max при приеме внутрь однократной дозы достигается через 0,5-4 ч, равновесная концентрация в крови достигается через 5-12 дней после начала приема. Связывание с белками плазмы составляет 96%. T_1/2 хлордиазепоксида из плазмы составляет 7-28 ч, C_max основного метаболита (дезметилхлордиазепоксида) — 8-24 ч. В печени подвергается интенсивному метаболизму (N-деметилирование, дезаминирование, гидроксилирование) с образованием активных производных (дезметилхлордиазепоксид, демоксепам, дезметилдиазепам, оксазепам). Проходит через ГЭБ, плаценту, проникает в грудное молоко; медленно абсорбируется из мышечной ткани. После окончания лечения метаболиты обнаруживаются в плазме в течение нескольких дней или даже недель. T_1/2 — 5-30 ч (хлордиазепоксид), 18 ч (дезметилхлордиазепоксид), 14-95 ч (демоксепам), 30-100 ч (дезметилдиазепам), 5-15 ч (оксазепам). Выводится преимущественно почками (1-2% в неизмененном виде). Накопление хлордиазепоксида и его активных метаболитов при повторном применении значительное. У пожилых людей всасывание и метаболизм хлордиазепоксида протекают медленнее, метаболические превращения значительно замедляются при поражении печени. Оказывает выраженное успокаивающее действие на ЦНС. Подавляет тревогу, возбуждение, эмоциональное напряжение. Ослабляет навязчивые мысли и страхи, повышает восприимчивость к гипносуггестивной терапии. Оказывает антипаническое действие, снимает тремор, обладает слабым противосудорожным эффектом. Уменьшает выраженность тревоги и страха, связанных с предстоящим оперативным вмешательством. В больших дозах может уменьшать психомоторное возбуждение. Проявляет умеренный снотворный эффект, который выражен обычно в первые 3-5 дней терапии, в дальнейшем положительное влияние на сон обусловлено устранением различных психогенных раздражителей. Вызывает умеренную мышечную релаксацию. Облегчает симптомы острой алкогольной абстиненции, такие как возбуждение, нервное напряжение, беспокойство тревога, тремор и др. Повышает аппетит, оказывает слабое болеутоляющее действие. Исследование репродукции у животных показало, что введение хлордиазепоксида крысам в дозах 10, 20 и 80 мг/кг/сут не вызывало возникновения врожденных пороков и нарушений роста новорожденных, а также нарушения лактации у самок. В другом исследовании при введении доз 100 мг/кг/сут было выявлено значительное снижение коэффициента оплодотворения, заметное снижение выживаемости и массы тела у новорожденных крысят.

Читайте также:  Значение пальцев на ногах - особенности характера и различные факты

Фармакодинамика и фармакокинетика

Хлордиазепоксид усиливает седативное действие гамма-аминомасляной кислоты , индуцирует пост- и пресинаптическое торможение нервных импульсов в цнс. Вещество стимулирует бензодиазепиновые рецепторы аллостерического центра постсинаптических ГАМК-рецепторов в стволе головного мозга и вставочные нейроны боковых рогов спинного мозга. Под действием лекарства снижается возбудимость таламуса, гипоталамуса и лимбической системы головного мозга. Наблюдается торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Вещество обладает ансиолитическим действием, так как оказывает влияние на миндалевидный комплекс лимбической системы. Лекарство снижает эмоциональное напряжение, устраняет страх и тревожность, чувство беспокойства. Препараты Хлордиазепоксида проявляют выраженный седативный эффект, влияют на работу ствола головного мозга и неспецифические ядра в таламусе. Снотворное действие вызвано способностью угнетать клетки ретикулярной формации в стволе гм.

Вещество повышает устойчивость организма к эмоциональным, моторным и вегетативным раздражителям, которые могут нарушать механизм нормального засыпания и сна. Во время первых 3-5 суток приема средства развивается выраженный снотворный эффект, происходит незначительное снижение артериального давления. Ослабляет чувство паники, страха и тревожность.

У лекарства имеется противоэпилептичесий эффект. Однако он развит слабо, так как средство вызывает мышечную релаксацию умеренной степени, тормозит полисинаптические спинальные афферентные тормозящие пути , некоторые двигательные нервы и мышцы.

Таблетированная форма препарата хорошо усваивается после приема внутрь. Пища способна немного замедлить всасывание лекарства из ЖКТ. Максимальной концентрации средство достигает в течение получаса — 4 часов. Равновесную концентрацию можно наблюдать при систематическом приеме, не менее 5 дней (до 12-ти). Степень связывания с белками плазмы крови составляет до 96%. Период полувыведения – от 7 до 28 часов.

Лекарство активно метаболизируется в организме, происходят реакции гидроксилирования , N-деметилирования , дезаминирования , в результате образуются: дезметилхлордиазепоксид , дезметилдиазепам , демоксепам и . После окончания приема средства его активные метаболиты можно обнаружить в течение нескольких дней и даже недель, вещество и метаболиты имеют свойство накапливаться в организме. Выводится лекарство с помощью почек.

Читайте также: 

Хлордиазепоксид проникает через ГЭБ, в грудное молоко и через плаценту. Фармакокинетические параметры несколько изменяются при заболеваниях печени, процессы замедляются у пожилых пациентов.

Хлордиазепоксид редко вызывает следующие реакции:

  • , тремор , атаксия;
  • размытость зрения, тошнота, сухость во рту и запоры, усиленное слюнотечение;
  • повышение или снижение сексуальной активности, недержание мочи, артериальная гипотензия , сбои в менструальном цикле;
  • аллергические реакции на коже, шелушение, зуд.

Очень редко возникают парадоксальные реакции, тревога , возбуждение цнс, икота, желтуха и рост активности ферментов печени, нарушение дыхательной функции.

При длительном лечении у пациента может развиться лекарственная зависимость и проблемы с памятью.

Показания к применению

Применение: Невротические состояния, сопровождающиеся тревогой, возбуждением, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением, бессонницей; невротическая атаксия, головная боль напряжения, кардиалгия, эзофагоспазм, каузалгия, лицевой гемиспазм, истерические состояния (истерический припадок, амблиопия, мутизм, паралич), психогенный ступор, икота; неврозо- и психопатоподобные расстройства у больных с атеросклерозом сосудов головного мозга, органическим поражением головного мозга; инфекционный делирий, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией; повышенный тонус скелетных мышц, гиперкинез ревматический и невротический; климакс, предменструальный синдром, вегето-сосудистая дистония; премедикация (подготовка больных к операциям и длительным диагностическим процедурам), послеоперационный период; комплексная терапия при шизофрении с неврозоподобной симптоматикой, а также при заболеваниях, сопровождающихся зудом, раздражительностью, бессонницей, в т.ч. экземе.

Показания к применению

Применение: Невротические состояния, сопровождающиеся тревогой, возбуждением, повышенной раздражительностью, эмоциональным напряжением, бессонницей; невротическая атаксия, головная боль напряжения, кардиалгия, эзофагоспазм, каузалгия, лицевой гемиспазм, истерические состояния (истерический припадок, амблиопия, мутизм, паралич), психогенный ступор, икота; неврозо- и психопатоподобные расстройства у больных с атеросклерозом сосудов головного мозга, органическим поражением головного мозга; инфекционный делирий, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией; повышенный тонус скелетных мышц, гиперкинез ревматический и невротический; климакс, предменструальный синдром, вегето-сосудистая дистония; премедикация (подготовка больных к операциям и длительным диагностическим процедурам), послеоперационный период; комплексная терапия при шизофрении с неврозоподобной симптоматикой, а также при заболеваниях, сопровождающихся зудом, раздражительностью, бессонницей, в т.ч. экземе.

Берег жизни - медицинский портал о здоровье