Велаксин, Венлаксор, Велафакс, Венлафаксин, Ньювелонг, Эфевелон, Венлафаксин Органика, Велафакс, Эфевелон ретард, Дапфикс, Венлафаксина гидрохлорид
Венлафаксин
Состав
В 1 таблетке венлафаксина гидрохлорида 42,42 мг и 84,84 мг (что соответствует 37,5 и 75 мг венлафаксина).
МКЦ, крахмал, кремния диоксид, тальк, магния стеарат, -как вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Фармакологическое действие
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Венлафаксин — антидепрессант, является смесью двух стереоизомеров, представляющих зеркальные отражения. По химическому составу его нельзя отнести ни к одному из классов антидепрессантов.
Венлафаксин и его метаболит O-десметил венлафаксин являются селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторами обратного захвата дофамина.
Обладают способностью усиливать активность нейромедиаторов в ЦНС, но не обладают сродством к опиоидным и бензодиазепиновым, м- и н-холинорецепторам, гистаминовым рецепторам. Не подавляют активность МАО.
Фармакокинетика
При приеме внутрь хорошо всасывается. После однократного приема Cmax в крови достигается через 2,4 ч, а концентрация метаболита через 4,3 ч. Прием пищи не влияет на концентрацию препарата. Подвергается метаболизму в печени при «первом прохождении». При многократном приеме равновесные концентрации достигаются за 3 дня.
Венлафаксини его метаболит на 27% и 30% связываются с белками крови. Период полувыведения их —5 и 11 ч. Выводятся почками. При циррозе печени концентрации их повышены, скорость выведения снижается. При почечной недостаточности T1/2 также удлиняется.
Показания к применению
- профилактика рецидивов при рекуррентном депрессивном расстройстве;
- лечение депрессий, сопровождающихся тревогой.
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- беременность и кормление грудью;
- применение вместе с ингибиторами МАО и препаратами для лечения ожирения;
- возраст до 18 лет.
- Венлафаксин: инструкция по применению …
- Венлафаксин цены в Омске в аптеках …
- Велаксин 75 мг капсулы №28 …
- Велаксин, 75 мг, капсулы …
- Венлафаксин — инструкция, отзывы …
- Венлафаксин: инструкция по применению …
- Венлаксор, 37.5 мг, таблетки, 30 шт …
- Велафакс, 75 мг, таблетки, 28 шт …
- Венлафаксин: инструкция по применению …
- Велаксин, 75 мг, таблетки, 28 шт …
Соблюдать осторожность при назначении при нестабильной стенокардии, гипертензии, перенесенном инфаркте миокарда, судорожном синдроме, закрытоугольной глаукоме, суицидальных наклонностях, гипонатриемии и склонности к кровотечениям.
Побочные действия
- слабость, утомляемость, головокружение;
- снижение аппетита, рвота, запор, сухость во рту;
- повышение уровня холестерина, снижение веса тела;
- артериальная гипертензия, тахикардия;
- необычные сновидения, бессонница, возбудимость, парестезии, спазмы мышц, их гипертонус, тремор, серотониновый синдром;
- нарушения эякуляции, аноргазмия, дизурические расстройства, меноррагия;
- нарушения аккомодации, расширение зрачка;
- кожная сыпь, многоформная эритема;
- кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу.
После резкой отмены отмечаются: утомляемость, сонливость, головокружение тошнота, анорексия, сухость во рту, бессонница, тревога, раздражительность, гипомания. В связи с чем, рекомендуется дозу снижать постепенно.
Инструкция на Венлафаксин (Способ и дозировка)
Таблетки принимаются внутрь, не разжевывая, во время приема пищи. Начинают прием с дозы 37,5 мг дважды в день. Дозу можно увеличивать раз в неделю на 75 мг/сут.
При депрессии —225 мг/сут за 3 приема, при выраженной депрессии — 375 мг за 3 приема.
Отмена препарата проводится постепенно за 2 недели и более на 75 мг в неделю. При печеночной и почечной недостаточности суточная доза снижается на 50%. Во избежание побочных явлений инструкция по применению Венлафаксина должна строго соблюдаться.
Передозировка
Передозировка чаще наблюдается при одновременном приеме алкоголя или психотропных препаратов. Проявляется симптомами: сонливость вплоть до комы, диарея, головокружение, тремор, снижение или повышение АД, судорожные состояния, желудочковая тахикардия, изменения на ЭКГ.
Отмечается высокий процент смертельных исходов при передозировке. Специфического антидота нет. Лечение заключается в промывании желудка (рвоту не вызывать!), приеме сорбентов, назначении препаратов для поддержания кровообращения и дыхания.
Взаимодействие
Применение с литием повышает концентрацию последнего в крови. Применение с Клозапином также сопровождается повышением его концентрации в крови и появлением побочных эффектов.
Отмечается усиление эффектов Галоперидола. Прием Венлафаксина следует начинать через 2 недели после терапии ингибиторами МАО.
При приеме с ингибиторами CYP3A4 (Вориконазол, Позаконазол, Атазанавир, Кларитромицин, Нелфинавир, Ритонавир, Кетоконазол, Итраконазол, Саквинавир) концентрация препарата повышается.
Циметидин подавляет метаболизм и снижает клиренс Венлафаксина. При приеме с Варфарином усиливается его антикоагулянтный эффект.
Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу (Сибутрамин, Трамадол, триптаны, препараты Li+), вызывают риск появления сертонинового синдрома, поэтому необходимо снизить дозу обоих препаратов. Применение с этанолом противопоказано.
◊ Дозировка и подбор дозы
- Депрессия: 75-225 мг/день
- Генерализованное тревожное расстройство: 150-225 мг/день
- Повышать дозу не быстрее чем 75 мг каждые 4 дня. Максимальная доза: 375 мг/день
- При ПТСР возможно применять в диапозоне 37,5-300 мг/день
- Прис СДВГ – 18,75-75 мг/день, спустя 4 недели возможно увеличить до 150 мг, а затем и до 225 мг/день
- Нейропатическая боль – 75-225 мг/день
- При приливах жара в течение химиотерапии возможно применять в диапозоне 37,5-150 мг/день в течение 4-12 недель.
- Во всех дозах воздействует на трансмиссию серотонина. Однако есть некоторые особенности: 75-225 мг – в основном на серотонин; 225-375 мг – дуальное действие на серотонин и норадреналин у некоторых пациентов начинается только на таких дозах.
- Следовательно, при отсутствии ответа на низких дозах, надо пробовать повышать.
- Пациентам с тревожностью рекомендуется титровать дозу медленно [1].
Схема приема при депрессии
Традиционно курс венлафаксина занимает несколько месяцев.
Таблетки пьют 3 раза в день или единожды (при употреблении пролонгированного аналога антидепрессанта), всего за сутки количество препарата должно составлять 225 мг-375 мг.
Пациентам, имеющим проблемы с почечной системой и с дисфункциями печени дозу снижают на 25-50%.
- Венлафаксин: инструкция по применению …
- Венлафаксин — 11 отзывов, инструкция по …
- Венлаксор, 75 мг, таблетки, 30 шт …
- Венлафаксин: отзывы, инструкция по …
- Венлафаксин: аналоги, отзывы …
- ВЕНЛАФАКСИН таблетки — инструкция по …
- Велаксин – инструкция, применение, цена …
- Велаксин капс 150мг N28(Эгис) — купить …
- Венлафаксин: отзывы, инструкция по …
- Венлафаксин Органика — купить, цена …
Средство действует медленно (по накопительной), поэтому эффект от него наблюдается не ранее, чем через две недели от начала лечения.
Больные с попытками суицида и вспышками выраженной агрессии должны принимать это лекарство под постоянным контролем психиатра (амбулаторном или стационарном).
Важно! Интервал между повышением дозы антидепрессанта не может быть меньше 4-х дней.
Лекарственное взаимодействие
Несовместим с ингибиторами AUC индинавира на 28% и его Cmax — на 36% (клиническое значение установленного феномена неизвестно).Повышает антикоагулянтный эффект влияние этанола на психомоторные пероральном приеме снижает общий клиренс галоперидола на 42%, увеличивает его AUC на 70% и Cmax на 88%.Циметидин подавляет метаболизм «первого прохождения» венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику О-десметилвенлафаксина. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и О-десметилвенлафаксина (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).Не оказывает влияния на фармакокинетику имипрамина и 2-ОН-имипрамина, однако показатели AUC, Cmax и Cmin дезипрамина возрастают на 35%, а AUC 2-ОН-дезипрамина — в AUC рисперидона на 32%, но не оказывает существенного влияния на суммарный фармакокинетический профиль активных компонентов — рисперидон плюс 9-гидроксирисперидон (клиническое значение выявленного феномена неизвестно).Не взаимодействует с препаратами литияа также препаратами, метаболизирующимися системами CYP3A4, CYP1A2 и CYP2C9 (в т.ч. алпразоламом, кофеином, карбамазепином, диазепамом).Не влияет на концентрацию в плазме лекарственных средств, обладающих высокой степенью связывания с белками.
Лекарственное взаимодействие
Следует тщательно контролировать состояние пациента при сочетанном назначении других лекарственных средств, влияющих на центральную нервную систему, поскольку их взаимодействие с венлафаксином не изучено.
Препарат противопоказано применять совместно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены, поскольку при такой комбинации могут возникнуть серьезные побочные эффекты, вплоть до летального исхода. Ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены венлафаксина.
Другие возможные лекарственные взаимодействия при комбинированном применении с венлафаксином:
- серотонинергические средства (триптаны, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты, фентанил и его аналоги (трамадол, декстрометорфан и др.), сибутрамин, литий: возрастает риск развития серотонинового синдрома;
- этанол: усиливаются нарушения психомоторных функций, вызванные венлафаксином;
- галоперидол: снижается его общий клиренс на 42% (при приеме внутрь дозы 2 мг), повышаются суммарная и максимальная концентрации на 70% и 88% соответственно;
- метопролол: увеличивается его концентрация в плазме крови примерно на 30-40%;
- клозапин: увеличивается его концентрация в плазме крови, что сопровождается усилением побочных эффектов, особенно частоты возникновения судорог;
- индинавир: меняется его фармакокинетика (снижаются суммарная и максимальная концентрации на 28% и 36% соответственно);
- кетоконазол, ритонавир, итраконазол: повышается плазменная концентрация венлафаксина;
- средства, влияющие на свертываемость крови и функцию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты, ацетилсалициловая кислота, варфарин и прочие антикоагулянты): повышается риск развития кровотечений (необходимо контролировать протромбиновое время);
- ингибиторы CYP2D6, такие как пароксетин, хинидин, галоперидол, флуоксетин, левомепромазин, перфеназин: может повышаться их плазменная концентрация.
Опыт применения венлафаксина с комбинации с электросудорожной терапией отсутствует.
- Лекарственный препарат Велафакс …
- Велаксин — инструкция по применению …
- Венлафаксин (VIEPAX XR 75) — инструкция …
- ВЕЛАКСИН капсулы 75мг №28 (только по …
- Отзыв о Таблетки Венлафаксин Органика …
- Венлафаксин-АЛСИ (таблетки) по низкой …
- Венлафаксин: инструкция по применению …
- Венлафаксин (VENLA 37.5) — инструкция …
- Венлаксор 75 мг №30 таблетки — Grindex …
- Venlafaxine Organica …
Отмечается усиление эффектов Венлафаксина следует начинать через 2 недели после терапии ингибиторами МАО.
При приеме с ингибиторами CYP3A4 (Вориконазол, Позаконазол, Атазанавир, Кларитромицин, Нелфинавир, Ритонавир, Кетоконазол, Итраконазол, Саквинавир) концентрация препарата повышается.
Циметидин подавляет метаболизм и снижает клиренс Венлафаксина. При приеме с Варфарином усиливается его антикоагулянтный эффект.
Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу (Сибутрамин, Трамадол, триптаны, препараты Li ), вызывают риск появления сертонинового синдрома, поэтому необходимо снизить дозу обоих препаратов. Применение с этаноломпротивопоказано.
Состав и фармакологические свойства Венлафаксина
Венлафаксин выпускается в виде таблеток белого цвета, которые имеют круглую цилиндрическую форму с плоскими поверхностями, фасками. С одной стороны таблеток нанесены риски. Одна таблетка содержит 37,5 мг или 75 мг основного действующего вещества венлафаксина. В упаковке находятся таблетки и инструкция по применению препарата. Велаксин пролонгированного действия выпускается в желатиновых капсулах по 150мг. Синоним названия препарата – велаксин ретард.
Как действует венлафаксин? Механизм антидепрессивного действия венлафаксина связан с потенцированием нейромедиаторной активности в центральной нервной системе. После приёма разовой дозы венлафаксина из кишечника всасывается почти 92% основного действующего вещества. Капсулы с пролонгированным действием обеспечивают более медленное всасывание, но такой же объём абсорбции, как таблетки. Венлафаксин и его продукты обмена из организма выводятся главным образом почками. По этой причине пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью и пациентам, которые находятся на гемодиализе, проводят коррекцию дозы препарата. На скорость обмена активного ингредиента не оказывают существенного воздействия пол и возраст пациента.