Венлафаксин – инструкция по применению, отзывы, цена, аналоги таблеток

Венлафаксин

Состав

В 1 таблетке венлафаксина гидрохлорида 42,42 мг и 84,84 мг (что соответствует 37,5 и 75 мг венлафаксина).

МКЦ, крахмал, кремния диоксид, тальк, магния стеарат, -как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Венлафаксин — антидепрессант, является смесью двух стереоизомеров, представляющих зеркальные отражения. По химическому составу его нельзя отнести ни к одному из классов антидепрессантов.

Венлафаксин и его метаболит O-десметил венлафаксин являются селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторами обратного захвата дофамина.

Обладают способностью усиливать активность нейромедиаторов в ЦНС, но не обладают сродством к опиоидным и бензодиазепиновым, м- и н-холинорецепторам, гистаминовым рецепторам. Не подавляют активность МАО.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается. После однократного приема Cmax в крови достигается через 2,4 ч, а концентрация метаболита через 4,3 ч. Прием пищи не влияет на концентрацию препарата. Подвергается метаболизму в печени при «первом прохождении». При многократном приеме равновесные концентрации достигаются за 3 дня.

Венлафаксини его метаболит на 27% и 30% связываются с белками крови. Период полувыведения их —5 и 11 ч. Выводятся почками. При циррозе печени концентрации их повышены, скорость выведения снижается. При почечной недостаточности T1/2 также удлиняется.

Показания к применению

• профилактика рецидивов при рекуррентном депрессивном расстройстве;
• лечение депрессий, сопровождающихся тревогой.

Противопоказания

• повышенная чувствительность;
• беременность и кормление грудью;
• применение вместе с ингибиторами МАО и препаратами для лечения ожирения;
• возраст до 18 лет.

Соблюдать осторожность при назначении при нестабильной стенокардии, гипертензии, перенесенном инфаркте миокарда, судорожном синдроме, закрытоугольной глаукоме, суицидальных наклонностях, гипонатриемии и склонности к кровотечениям.

Побочные действия

• слабость, утомляемость, головокружение;
• снижение аппетита, рвота, запор, сухость во рту;
• повышение уровня холестерина, снижение веса тела;
• артериальная гипертензия, тахикардия;
• необычные сновидения, бессонница, возбудимость, парестезии, спазмы мышц, их гипертонус, тремор, серотониновый синдром;
• нарушения эякуляции, аноргазмия, дизурические расстройства, меноррагия;
• нарушения аккомодации, расширение зрачка;
• кожная сыпь, многоформная эритема;
• кровоизлияния в слизистые оболочки и кожу.

После резкой отмены отмечаются: утомляемость, сонливость, головокружение тошнота, анорексия, сухость во рту, бессонница, тревога, раздражительность, гипомания. В связи с чем, рекомендуется дозу снижать постепенно.

Инструкция на Венлафаксин (Способ и дозировка)

Таблетки принимаются внутрь, не разжевывая, во время приема пищи. Начинают прием с дозы 37,5 мг дважды в день. Дозу можно увеличивать раз в неделю на 75 мг/сут.

При депрессии —225 мг/сут за 3 приема, при выраженной депрессии — 375 мг за 3 приема.

Отмена препарата проводится постепенно за 2 недели и более на 75 мг в неделю. При печеночной и почечной недостаточности суточная доза снижается на 50%. Во избежание побочных явлений инструкция по применению Венлафаксина должна строго соблюдаться.

Передозировка

Передозировка чаще наблюдается при одновременном приеме алкоголя или психотропных препаратов. Проявляется симптомами: сонливость вплоть до комы, диарея, головокружение, тремор, снижение или повышение АД, судорожные состояния, желудочковая тахикардия, изменения на ЭКГ.

Отмечается высокий процент смертельных исходов при передозировке. Специфического антидота нет. Лечение заключается в промывании желудка (рвоту не вызывать!), приеме сорбентов, назначении препаратов для поддержания кровообращения и дыхания.

Взаимодействие

Применение с литием повышает концентрацию последнего в крови. Применение с Клозапином также сопровождается повышением его концентрации в крови и появлением побочных эффектов.

Отмечается усиление эффектов Галоперидола. Прием Венлафаксина следует начинать через 2 недели после терапии ингибиторами МАО.

При приеме с ингибиторами CYP3A4 (Вориконазол, Позаконазол, Атазанавир, Кларитромицин, Нелфинавир, Ритонавир, Кетоконазол, Итраконазол, Саквинавир) концентрация препарата повышается.

Циметидин подавляет метаболизм и снижает клиренс Венлафаксина. При приеме с Варфарином усиливается его антикоагулянтный эффект.

Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу (Сибутрамин, Трамадол, триптаны, препараты Li+), вызывают риск появления сертонинового синдрома, поэтому необходимо снизить дозу обоих препаратов. Применение с этанолом противопоказано.

◊ Дозировка и подбор дозы

• Депрессия: 75-225 мг/день
• Генерализованное тревожное расстройство: 150-225 мг/день
• Повышать дозу не быстрее чем 75 мг каждые 4 дня. Максимальная доза: 375 мг/день
• При ПТСР возможно применять в диапозоне 37,5-300 мг/день
• Прис СДВГ – 18,75-75 мг/день, спустя 4 недели возможно увеличить до 150 мг, а затем и до 225 мг/день
• Нейропатическая боль – 75-225 мг/день
• При приливах жара в течение химиотерапии возможно применять в диапозоне 37,5-150 мг/день в течение 4-12 недель.
• Во всех дозах воздействует на трансмиссию серотонина. Однако есть некоторые особенности: 75-225 мг – в основном на серотонин; 225-375 мг – дуальное действие на серотонин и норадреналин у некоторых пациентов начинается только на таких дозах.
• Следовательно, при отсутствии ответа на низких дозах, надо пробовать повышать.
• Пациентам с тревожностью рекомендуется титровать дозу медленно [1].

Схема приема при депрессии

Традиционно курс венлафаксина занимает несколько месяцев.

Таблетки пьют 3 раза в день или единожды (при употреблении пролонгированного аналога антидепрессанта), всего за сутки количество препарата должно составлять 225 мг-375 мг.

Пациентам, имеющим проблемы с почечной системой и с дисфункциями печени дозу снижают на 25-50%.

Средство действует медленно (по накопительной), поэтому эффект от него наблюдается не ранее, чем через две недели от начала лечения.

Больные с попытками суицида и вспышками выраженной агрессии должны принимать это лекарство под постоянным контролем психиатра (амбулаторном или стационарном).

Важно! Интервал между повышением дозы антидепрессанта не может быть меньше 4-х дней.

Лекарственное взаимодействие

Несовместим с ингибиторами AUC индинавира на 28% и его Cmax — на 36% (клиническое значение установленного феномена неизвестно).Повышает антикоагулянтный эффект влияние этанола на психомоторные пероральном приеме снижает общий клиренс галоперидола на 42%, увеличивает его AUC на 70% и Cmax на 88%.Циметидин подавляет метаболизм «первого прохождения» венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику О-десметилвенлафаксина. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и О-десметилвенлафаксина (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).Не оказывает влияния на фармакокинетику имипрамина и 2-ОН-имипрамина, однако показатели AUC, Cmax и Cmin дезипрамина возрастают на 35%, а AUC 2-ОН-дезипрамина — в AUC рисперидона на 32%, но не оказывает существенного влияния на суммарный фармакокинетический профиль активных компонентов — рисперидон плюс 9-гидроксирисперидон (клиническое значение выявленного феномена неизвестно).Не взаимодействует с препаратами литияа также препаратами, метаболизирующимися системами CYP3A4, CYP1A2 и CYP2C9 (в т.ч. алпразоламом, кофеином, карбамазепином, диазепамом).Не влияет на концентрацию в плазме лекарственных средств, обладающих высокой степенью связывания с белками.

Лекарственное взаимодействие

Следует тщательно контролировать состояние пациента при сочетанном назначении других лекарственных средств, влияющих на центральную нервную систему, поскольку их взаимодействие с венлафаксином не изучено.

Препарат противопоказано применять совместно с ингибиторами МАО и в течение 14 дней после их отмены, поскольку при такой комбинации могут возникнуть серьезные побочные эффекты, вплоть до летального исхода. Ингибиторы МАО можно назначать не ранее чем через 7 дней после отмены венлафаксина.

Другие возможные лекарственные взаимодействия при комбинированном применении с венлафаксином:

• серотонинергические средства (триптаны, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты, фентанил и его аналоги (трамадол, декстрометорфан и др.), сибутрамин, литий: возрастает риск развития серотонинового синдрома;
• этанол: усиливаются нарушения психомоторных функций, вызванные венлафаксином;
• галоперидол: снижается его общий клиренс на 42% (при приеме внутрь дозы 2 мг), повышаются суммарная и максимальная концентрации на 70% и 88% соответственно;
• метопролол: увеличивается его концентрация в плазме крови примерно на 30-40%;
• клозапин: увеличивается его концентрация в плазме крови, что сопровождается усилением побочных эффектов, особенно частоты возникновения судорог;
• индинавир: меняется его фармакокинетика (снижаются суммарная и максимальная концентрации на 28% и 36% соответственно);
• кетоконазол, ритонавир, итраконазол: повышается плазменная концентрация венлафаксина;
• средства, влияющие на свертываемость крови и функцию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты, ацетилсалициловая кислота, варфарин и прочие антикоагулянты): повышается риск развития кровотечений (необходимо контролировать протромбиновое время);
• ингибиторы CYP2D6, такие как пароксетин, хинидин, галоперидол, флуоксетин, левомепромазин, перфеназин: может повышаться их плазменная концентрация.

Опыт применения венлафаксина с комбинации с электросудорожной терапией отсутствует.

Отмечается усиление эффектов Венлафаксина следует начинать через 2 недели после терапии ингибиторами МАО.

При приеме с ингибиторами CYP3A4 (Вориконазол, Позаконазол, Атазанавир, Кларитромицин, Нелфинавир, Ритонавир, Кетоконазол, Итраконазол, Саквинавир) концентрация препарата повышается.

Циметидин подавляет метаболизм и снижает клиренс Венлафаксина. При приеме с Варфарином усиливается его антикоагулянтный эффект.

Препараты, влияющие на серотонинергическую передачу (Сибутрамин, Трамадол, триптаны, препараты Li ), вызывают риск появления сертонинового синдрома, поэтому необходимо снизить дозу обоих препаратов. Применение с этаноломпротивопоказано.

Состав и фармакологические свойства Венлафаксина

Венлафаксин выпускается в виде таблеток белого цвета, которые имеют круглую цилиндрическую форму с плоскими поверхностями, фасками. С одной стороны таблеток нанесены риски. Одна таблетка содержит 37,5 мг или 75 мг основного действующего вещества венлафаксина. В упаковке находятся таблетки и инструкция по применению препарата. Велаксин пролонгированного действия выпускается в желатиновых капсулах по 150мг. Синоним названия препарата – велаксин ретард.

Как действует венлафаксин? Механизм антидепрессивного действия венлафаксина связан с потенцированием нейромедиаторной активности в центральной нервной системе. После приёма разовой дозы венлафаксина из кишечника всасывается почти 92% основного действующего вещества. Капсулы с пролонгированным действием обеспечивают более медленное всасывание, но такой же объём абсорбции, как таблетки. Венлафаксин и его продукты обмена из организма выводятся главным образом почками. По этой причине пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью и пациентам, которые находятся на гемодиализе, проводят коррекцию дозы препарата. На скорость обмена активного ингредиента не оказывают существенного воздействия пол и возраст пациента.